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1. WO2022126239 - COVALENTLY MODIFIED ANTIGENS FOR IMPROVED IMMUNE RESPONSE AND/OR STABILITY

Publication Number WO/2022/126239
Publication Date 23.06.2022
International Application No. PCT/CA2021/051543
International Filing Date 01.11.2021
IPC
A61K 47/28 2006.1
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
28Steroids, e.g. cholesterol, bile acids or glycyrrhetinic acid
A61K 39/00 2006.1
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
39Medicinal preparations containing antigens or antibodies
A61P 14/005
C07K 14/165 2006.1
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
14Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
005from viruses
08RNA viruses
165Coronaviridae, e.g. avian infectious bronchitis virus
C07K 14/47 2006.1
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
14Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
435from animals; from humans
46from vertebrates
47from mammals
C07K 14/705 2006.1
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
14Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
435from animals; from humans
705Receptors; Cell surface antigens; Cell surface determinants
Applicants
  • DEFENCE THERAPEUTICS INC. [CA]/[CA]
Inventors
  • BEAUDOIN, Simon
Agents
  • ROBIC S.E.N.C.R.L / LLP
Priority Data
63/127,73118.12.2020US
63/202,04725.05.2021US
Publication Language English (en)
Filing Language English (EN)
Designated States
Title
(EN) COVALENTLY MODIFIED ANTIGENS FOR IMPROVED IMMUNE RESPONSE AND/OR STABILITY
(FR) ANTIGÈNES MODIFIÉS DE MANIÈRE COVALENTE POUR UNE RÉPONSE ET/OU UNE STABILITÉ IMMUNITAIRE AMÉLIORÉES
Abstract
(EN) Covalently modified polypeptide antigens having improved immunogenicity and/or stability, as well as compositions, cells, and methods relating thereto, are described herein. Polypeptide antigens are covalently conjugated to a one or more of steroid acid moieties to improve their stability and/or to trigger improved cellular immunity, or improved cellular and humoral immunity, against the antigen upon administration to a subject. The steroid acids include bile acids and bile acid analogs that enhance endocytosis and/or endosomal escape of endosomally trapped cargoes by potentiating enzymatic cleavage of sphingomyelin to ceramide within endosomal membranes. The steroid acid moieties may be pre-conjugated to a peptide, and the steroid acid-peptide moiety subsequently conjugated to the polypeptide antigen. The peptide may comprise one or more domains that impart an additional functionality to the modified polypeptide antigen.
(FR) La présente invention concerne des antigènes polypeptidiques modifiés de manière covalente présentant une immunogénicité et/ou une stabilité améliorées, ainsi que des compositions, des cellules, et des procédés associés. Les antigènes polypeptidiques sont conjugués de manière covalente à une ou plusieurs fractions d’acide stéroïdien pour améliorer leur stabilité et/ou pour déclencher l’immunité cellulaire améliorée, ou l’immunité cellulaire et humorale améliorée, contre l’antigène lors de l’administration à un sujet. Les acides stéroïdiens comprennent les acides biliaires et les analogues d’acide biliaire qui améliorent l’endocytose et/ou l’échappement endosomique de cargos piégés au plan endosomal en potentialisant le clivage enzymatique de la sphingomyéline en céramide à l’intérieur des membranes endosomales. Les fractions d’acide stéroïdien peuvent être pré-conjuguées à un peptide, et la fraction d’acide stéroïdien-peptide conjuguée par la suite à l’antigène polypeptidique. Le peptide peut comprendre un ou plusieurs domaines qui confèrent une fonctionnalité additionnelle à l’antigène polypeptidique modifié.
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