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1. WO2020235658 - MULTI-FLUOROUS BLOCKMER USED IN OLIGONUCLEOTIDE SYNTHESIS AND OLIGONUCLEOTIDE SYNTHESIS METHOD USING SAME

Publication Number WO/2020/235658
Publication Date 26.11.2020
International Application No. PCT/JP2020/020203
International Filing Date 21.05.2020
IPC
C07H 19/073 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
19Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro derivatives thereof
02sharing nitrogen
04Heterocyclic radicals containing only nitrogen as ring hetero atom
06Pyrimidine radicals
073with 2-deoxyribosyl as the saccharide radical
C07H 21/04 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
21Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids
04with deoxyribosyl as saccharide radical
CPC
C07H 19/073
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
19Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides ; Anhydro-derivatives thereof
02sharing nitrogen
04Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
06Pyrimidine radicals
073with 2-deoxyribosyl as the saccharide radical
C07H 21/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
21Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids
04with deoxyribosyl as saccharide radical
Applicants
  • 株式会社四国核酸化学 SHIKOKU NUCLEIC ACID CHEMISTRY CO. LTD. [JP]/[JP]
Inventors
  • 片岡 正典 KATAOKA, Masanori
  • 兵藤 守 HYODO, Mamoru
Agents
  • 藤田 考晴 FUJITA, Takaharu
Priority Data
2019-09559121.05.2019JP
Publication Language Japanese (JA)
Filing Language Japanese (JA)
Designated States
Title
(EN) MULTI-FLUOROUS BLOCKMER USED IN OLIGONUCLEOTIDE SYNTHESIS AND OLIGONUCLEOTIDE SYNTHESIS METHOD USING SAME
(FR) BLOCMÈRE MULTIFLUORÉ UTILISÉ DANS LA SYNTHÈSE D'OLIGONUCLÉOTIDES ET PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'OLIGONUCLÉOTIDES L'UTILISANT
(JA) オリゴヌクレオチド合成に用いるマルチフルオラスブロックマーおよびこれを用いたオリゴヌクレオチド合成方法
Abstract
(EN)
Provided are a multi-fluorous blockmer capable of reducing the purification burden using a readily available fluorous tag, and an oligonucleotide synthesis method using the same. A multi-fluorous blockmer represented by the formula is synthesized: B is a natural or modified nucleobase; R1 is a protecting group that can be deprotected under acidic or neutral conditions; R3 is a phosphate protecting group; Pro is unprotected, protected, or an F-protector, O(CH2)n(CF2)mCJ3 when the portion of the nucleoside base to be protected is O and NH(C=O)(CH2)n(CF2)mCF3 when the portion of the nucleoside base to be protected is N, n is 1 or 2, and m is an integer of 1-20; X is O or S; I is an integer of from 0 to 58; R7 is (C=O)(CH2)2(C=O)(CH2)n(CF2)mCF3 or a silyl protecting group, n is 1 or 2, and m is an integer of 1-20.
(FR)
L'invention concerne un blocmère multifluoré en mesure de réduire la charge de purification à l'aide d'une étiquette fluorée facilement disponible et un procédé de synthèse d'oligonucléotides l'utilisant. Un blocmère multifluoré représenté par la formule est synthétisé : B représente une nucléobase naturelle ou modifiée ; R1 représente un groupe protecteur qui peut être déprotégé dans des conditions acides ou neutres ; R3 représente un groupe protecteur de la fonction phosphate ; Pro signifie non protégé, protégé ou un protecteur de la fonction F, O(CH2)n(CF2)mCJ3 lorsque la partie de la base nucléosidique à protéger est O et NH(C=O)(CH2)n(CF2)mCF3 lorsque la partie de la base nucléosidique à protéger est N, n représente 1 ou 2 et m représente un nombre entier de 1-20 ; X représente O ou S ; I représente un nombre entier de 0 à 58 ; R7 représente (C=O)(CH2)2(C=O)(CH2)n(CF2)mCF3 ou un groupe de protection à fonction silyle, n représente 1 ou 2 et m représente un nombre entier de 1-20.
(JA)
入手が容易なフルオラスタグを用いて精製負荷を低減できるマルチフルオラスブロックマーおよびこれを用いたオリゴヌクレオチド合成方法を提供する。Bは天然型または修飾核酸塩基であり;Rは酸性または中性条件下で脱保護可能な保護基であり;Rはリン酸保護基であり;Proは無保護、保護またはF-protectorであってヌクレオシド塩基Bの被保護部がOである場合にはO(CH(CFCFであり、ヌクレオシド塩基Bの被保護部がNである場合にはNH(C=O)(CH(CFCFであり、nは1または2であり、mは1~20の整数であり;XはOまたはSであり;lは0から58の整数であり;Rは、(C=O)(CH(C=O)(CH)n(CF)mCFまたはシリル系保護基であり、nは1または2であり、mは1~20の整数である、下記式で表されるマルチフルオラスブロックマーを合成する。
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