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1. WO2021028632 - PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TOPICAL USE THAT IS IN THE FORM OF A DISPERSED PHASE BASED ON AT LEAST ONE SHORT DIOL IN A CONTINUOUS FATTY PHASE AND COMPRISING AT LEAST ONE ANTI-INFLAMMATORY SUBSTANCE

Note: Text based on automatic Optical Character Recognition processes. Please use the PDF version for legal matters

[ FR ]

REVENDICATIONS

1. Composition pharmaceutique à usage topique (El) comprenant une phase gélifiée (Al) dispersée dans une phase continue (A2), ladite composition pharmaceutique (El) comprenant:

une phase gélifiée (Al) exempte d'eau ajoutée et comprenant au moins une substance anti-inflammatoire (Al) et au moins un diol comportant de trois à huit atomes de carbone et représenté soit par la formule (la) :

RVC(Rbi)(OH)-C(OH)(Rci)(Rdi) (U),

dans laquelle chacun des radicaux Rai, Rbi, Rci et Rdi représentent indépendamment les uns des autres, un atome d'hydrogène ou radical aliphatique saturé comportant de un à cinq atomes de carbone, soit par la formule (lb) :

RVC(Rbi)(OH)-[C(Rei)(Rfi)]t-C(OH)(Rci)(Rdi) (lb),

dans laquelle t est égal à un, deux ou trois, chacun des radicaux Rai, Rbi, Rci, Rdi, Rei et Rfi représentent indépendamment les uns des autres, un atome d'hydrogène ou radical aliphatique saturé comportant de un à cinq atomes de carbone, étant entendu que l'un au moins des radicaux Rai ou Rbi et/ou l'un au moins des radicaux Rci ou Rdi ne représentent pas un atome d'hydrogène,

une phase grasse (A2) comprenant au moins une huile et un système émulsionnant (S) comprenant une combinaison d'au moins un agent tensioactif émulsionnant (SI) et d'au moins un agent tensioactif émulsionnant (S2).

2. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle comprend pour 100% de sa masse :

de 60 à 98% massique de la phase gélifiée (Al), et

de 2% à 40% massique de la phase grasse (A2).

3. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon l'une des revendications 1 ou 2, caractérisée en ce que :

l'agent tensioactif émulsionnant (SI) est sélectionné parmi les éléments du groupe constitué par les compositions d'alkylpolyglycosides, les compositions d'alkylpolyglycosides et d'alcools gras, et

l'agent tensioactif émulsionnant (S2) est sélectionné parmi les éléments du groupe constitué par les esters de polyglycérols, les esters de polyglycérols alcoxylés, les polyhydroxystéarates de polyglycols, les polyhydroxystéarates de polyglycérols, les polyhydroxystéarates de polyglycérols alcoxylés.

4. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon l'une des revendications 1 à

3, caractérisée en ce que la phase gélifiée (Al) comprend pour 100% de sa masse :

de 0,625% à 10% massique d'un polyélectrolyte anionique réticulé (PA1),

de 0,625% à 5% massique d'au moins une substance anti-inflammatoire (Al), de 85% à 98,75% massique au moins un diol comportant de trois à huit atomes de carbone et représenté soit par la formule (la) telle que définie à la revendication 1, soit par la formule (lb) telle que définie à la revendication 1.

5. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon l'une des revendications 1 à

4, caractérisée en ce que ledit diol comportant de trois à huit atomes de carbone et représenté soit par la formule (la), soit par la formule (lb), est choisi parmi le 1,2-propanediol, 1,2-butanediol, le 1,3-butanediol, le 1,2-pentanediol, le 1,2-hexanediol, le 1,2-octanediol, le 2,3-butanediol, le 2,3-pentanediol, le 2,3-hexanediol, le 2,5-hexanediol ou le 2-méthyl 2,4-pentanediol.

6. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon la revendication 5, caractérisée en ce que ledit diol comportant de trois à huit atomes de carbone et représenté soit par la formule (la), soit par la formule (lb), est choisi parmi le 1,2-propanediol, le 1,2-butanediol, le 1,3-butanediol, le 1,2-pentanediol, le 1,2-hexanediol ou le 2-méthyl 2,4-pentanediol.

7. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon l'une des revendications 1 à 6, caractérisée en ce que le polyélectrolyte anionique réticulé (PA1) comprend une proportion supérieure ou égale à 25% molaire d'unités monomériques issues de l'acide 2-methy 2-[(l-oxo 2-propènyl) amino] 1-propanesulfonique sous forme acide libre ou partiellement ou totalement salifiée.

8. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon l'une des revendications 1 à 7, caractérisée en ce que la substance anti-inflammatoire (Al) est choisie parmi les sels alcalins, alcalino-terreux, d'ammonium, de N, N dialkylammonium et de N, N, N trialkylammonium pour lesquels chacun des groupes alkyle comporte entre un et quatre atome de carbone, des éléments du groupe constitué par l'acide 2-[2-(2,6 dichlorophényl) aminophényl] éthanoïque (numéro CAS = 15307-86-5) ou le diclofénac de formule (Ala) :


l'acide 2-[2-[2-(2,6 dichloroanilino)phényl]acétyl]oxyacétique (numéro CAS = 89796-99-6) ou acéclofénac de formule (Alb),


l'acide 2-(5-benzoylthiophén-2-yl) propanoïque (numéro CAS = 33005-95-7 (RS)) ou acide tiaprofénique sous forme d'énantiomère R de formule (Alcl) et sous forme d'énantiomère S de formule (Alc2)


l'acide 2-[4-(2-méthylprop-2-enilammino)phényl]propanoïque (numéro CAS = 39718-89-3) ou alminoprofène de formule (Aid),


l'acide 2-(l,8-diéthyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4b]indol-l-yl)acétique (numéro CAS = 41340-25-4) ou étodolac de formule (Ale),


l'acide (±)-2-fluoro-a-méthyl-(l,l'-biphényl)-4-acétique ou flurbiprofène sous forme d'énantiomère R de formule (Alfl) et sous forme d'énantiomère S de formule (Alf2), (numéro CAS = 5104-49-4 (RS)) :


l'acide 2-[4-(2-méthylpropyl)phényl]propanoïque ou ibuprofène sous forme d'énantiomère R de formule (Algl) et sous forme d'énantiomère S de formule (Alg2), (numéro CAS = 15687-27-1 (RS)) :


l'acide 2-(3-benzoylphényl)propionique sous forme d'énantiomère S(+) (numéro CAS = 22161-81-5) et d'énantiomère R(-) (numéro CAS = 56105-81-8) et de racémique (numéro CAS = 22071-15-4) ou kétoprofène de formule (Alh),


l'acide 6-méthoxy-a-méthyl-2-naphthalène acétique ou naproxène sous forme d'énantiomère S(+) (numéro CAS = 22204-53-1) de formule (Ali) ou de racémique (numéro CAS = 23981-80-8) :

9. Composition pharmaceutique à usage topique selon l'une des revendications 1 à 8, caractérisée en ce que la substance anti-inflammatoire (Al) est choisie parmi le sel de sodium de l'acide 2-[2-(2,6 dichlorophényl)aminophényl]éthanoïque, le sel de diéthyl ammonium de l'acide 2-[2-(2,6 dichlorophényl)aminophényl]éthanoïque, le sel de sodium de l'acide 2-[2-[2-(2,6 dichloroanilino)phényl]acétyl]oxyacétique, le sel de diéthyl ammonium de l'acide 2-[2-[2-(2,6 dichloroanilino)phényl]acétyl]oxyacétique, le sel de sodium de l'acide 2-[4-(2-méthylpropyl)phényl]propanoïque, le sel de sodium de l'acide 2-(3-benzoylphényl)propionique.

10. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon l'une des revendications 1 à

9, caractérisée en ce que la phase grasse (A2) comprend pour 100% de sa masse :

de 1,25% à 25% massique d'un système émulsionnant (S) comprenant pour 100% massique dudit système émulsionnant (S) :

• de 12% à 88% massique d'au moins un agent tensioactif émulsionnant

(Si) sélectionné parmi les éléments du groupe constitué par les compositions d'alkylpolyglycosides, les compositions d'alkylpolyglycosides et d'alcools gras, et

• de 12% à 88% massique d'au moins un agent tensioactif émulsionnant (S2) sélectionné parmi les éléments du groupe constitué par les esters de polyglycérols, les esters de polyglycérols alcoxylés, les polyhydroxystéarates de polyglycols, les polyhydroxystéa rates de polyglycérols, les polyhydroxystéarates de polyglycérols alcoxylés ;

de 75% à 98,75% massique d'au moins une huile et optionnellement d'au moins une cire.

11. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon l'une des revendications 1 à

10, caractérisée en ce que l'agent tensioactif émulsionnant (Si) consiste en au moins une composition (Ci) d'alkylpolyglycosides représentée par la formule (VII) :

Ri-0-(G)x-H (VII)

dans laquelle x représente un nombre décimal compris entre 1,05 et 2,5, G représente le radical glucosyl ou a,b-D-glucopyranosyl, obtenu à partir de la suppression du groupe hydroxyl hémiacétal du a,b-D-glucopyranose, et Ri représente un radical choisi parmi les éléments du groupe constitué par le radical n-dodécyle, n-tétradécyle, n-hexadécyle, n-octadécyle, n-eicosyle et n-béhényle, ladite composition (Ci) consistant en un mélange de composés représentés par les formules (Vlli), (Vl ), (VII3), (VI U) et (VII5) :

Ri-0-(G)i-H (VI 11)

RI-0-(G) -H (Vll2)

RI-0-(G)3-H (Vll3)

RI-0-(G)4-H (VIU)

Ri-0-(G)5-H (Vll5),

dans les proportions molaires respectives ai, a2, a3, a4 et as, telles que :

La somme ai+ a2 + a3 + a4 + as est égale à 1 et que

La somme ai + 2a2 + 3a3 + 4a4 + 5as est égale à x.

12. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon l'une des revendications 1 à 11, caractérisée en ce que l'agent tensioactif émulsionnant (Si) consiste en au moins une composition (C2) comprenant pour 100% de sa masse :

De 10 % à 50 % massique d'au moins une composition d'alkylpolyglycosides (Ci) représentée par la formule (VII) :

Ri-0-(G)x-H (VII),

dans laquelle x représente un nombre décimal compris entre 1,05 et 2,5, G représente le radical glucosyl ou a,b-D-glucopyranosyl, obtenu à partir de la suppression du groupe hydroxyl hémiacétal du a,b-D-glucopyranose, et Ri représente un radical choisi parmi les éléments du groupe constitué par le radical n-dodécyle, n-tétradécyle, n-hexadécyle, n-octadécyle, n-eicosyle et n-béhényle, ladite composition consistant en un mélange de composés représentés par les formules (Vlli), (Vll2), (VII3), (VI l4) et (VII5) :

Rl-0-(G)l-H (VIII)

Rl-0-(G)2-H (VI 12)

Rl-0-(G)3-H (VI 13)

Rl-0-(G)4-H (VI 14)

Rl-0-(G)5-H (VI 15)

dans les proportions molaires respectives ai, a2, as, a4 et as, telles que :

• La somme ai+ a2 + a3 + a4 + as est égale à 1 et que

• La somme ai + 2a2 + 3a3 + 4a4 + 5as est égale à x ; et

De 50% à 90% massique d'au moins un alcool gras de formule (VIII) :

R'VOH (VIII),

dans laquelle R"i représente un radical choisi parmi les éléments du groupe constitué par le radical n-dodécyle, n-tétradécyle, n-hexadécyle, n-octadécyle, n-eicosyle et n-béhényle, et avec R"i identique ou différent de Ri.

13. Composition pharmaceutique à usage topique (El) telle que définie à l'une ou quelconque des revendications 1 à 10, caractérisée en ce que l'agent tensioactif émulsionnant (Si) consiste en au moins une composition (C'i) d'alkylpolyglycosides représentée par la formule (IX) :

Ri-0-(G)x-H (IX)

dans laquelle x représente un nombre décimal compris entre 1,05 et 2,5, G représente le radical xylosyl ou a,b-D-xylopyranosyl, obtenu à partir de la suppression du groupe hydroxyl hémiacétal du a,b-D-xylopyranose, et Ri représente le radical 2-octyl dodécyle, ladite composition (C'i) consistant en un mélange de composés représentés par les formules (IXi), (IX2), (IX3), (IX4) et (IX5) :

RI-0-(G)I-H (IXI)

RI-0-(G) -H (IX2)

RI-0-(G)3-H (IX3)

RI-0-(G)4-H (IX4)

RI-0-(G)5-H (IX5)

dans les proportions molaires respectives ai, a2, a3, a4 et as, telles que :

La somme ai+ a2 + a3 + a4 + as est égale à 1 et que

La somme ai + 2a2 + 3a3 + 4a4 + 5as est égale à x.

14. Composition pharmaceutique à usage topique (El) telle que définie à l'une ou quelconque des revendications 1 à 10, caractérisée en ce que ledit agent tensioactif émulsionnant (Si) consiste en une composition (C'2) comprenant pour 100% de sa masse :

De 10 % à 50 % massique d'au moins une composition d'alkylpolyglycosides (C'1) représentée par la formule (X) :

Ri-0-(G)x-H (X)

dans laquelle x représente un nombre décimal compris entre 1,05 et 2,5, G représente le radical xylosyl ou a,b-D-xylopyranosyl, obtenu à partir de la suppression du groupe hydroxyl hémiacétal du a,b-D-xylopyranose, et Ri représente le radical 2-octyl dodécyle, ladite composition consistant en un mélange de composés représentés par les formules (Xi), (X2), (X3), (X4) et (X5) :

RI-0-(G)I-H (XI)

RI-0-(G)2-H (X2)

RI-0-(G)3-H (X3)

RI-0-(G)4-H (X4)

RI-0-(G)5-H (X5)

dans les proportions molaires respectives ai, a2, a3, a4 et as, telles que :

• La somme ai+ a2 + a3 + a4 + as est égale à 1 et que

• La somme ai + 2a2 + 3a3 + 4a4 + 5as est égale à x ; et

- De 50% à 90% massique d'au moins un alcool gras de formule (XI) :

R'"i-OH (XI),

dans laquelle R"'i représente le radical 2-octyl dodécyle.

15. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon l'une des revendications 1 à 14, caractérisée en ce que l'agent tensioactif émulsionnant (S2) consiste en au moins un polyhydroxystéarate de polyglycols représenté par la formule (XIV) :


dans laquelle y2 représente un nombre entier supérieur ou égal à 2 et inférieur ou égal à 50, R4 représente l'atome d'hydrogène, le radical méthyle ou le radical éthyle, Z2 représente un radical de formule (XV) :

dans laquelle y' 2 représente un nombre entier supérieur ou égal à 0 et inférieur ou égal à 10, plus particulièrement supérieur ou égal à 1 et inférieur ou égal à 10, Z'2 représente un radical de formule (XV) telle que définie ci-dessus, avec Z'2 identique ou différent de Z2, ou l'atome d'hydrogène.

16. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon l'une des revendications 1 à

15, caractérisée en ce que le rapport massique entre l'agent tensioactif émulsionnant (SI) et l'agent tensioactif émulsionnant (S2) est supérieur ou égal à 1/4 et supérieur ou égal à 1.

17. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon l'une des revendications 1 à

16, pour utilisation en thérapie chez l'être humain ou animal.

18. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon l'une des revendications 1 à 16, pour diminuer et/ou éliminer les douleurs locales, l'inflammation post-traumatique d'articulations, de muscles, de tendons ou de ligaments, les formes localisées de rhumatisme de tissus mous, des formes localisées de rhumatisme dégénératifs, de la kératose actinique causée par une surexposition à la lumière du soleil, de la migraine aigüe, de la douleur associée à des métastases osseuses, de la fièvre due à une lymphogranulomatose maligne (lymphome de Hodgkin), d'E. coli multi-résistant aux médicaments, du Syndrome de Shy-Drager et du diabète sucré.

19. Composition pharmaceutique à usage topique (El) selon l'une des revendications 1 à 16, caractérisée en ce qu'elle comprend en outre au moins un ou plusieurs composés auxiliaires choisi parmi les tensioactifs moussants et/ou détergents, les tensioactifs épaississants et/ou gélifiants, les agents épaississants et/ou gélifiants, les agents stabilisants, les composés filmogènes, les solvants et co-solvants, les agents hydrotropes, les agents plastifiants, les agents opacificants, les agents nacrants, les agents surgraissants, les

séquestrants, les agents chélatants, les agents antioxydants, les parfums, les huiles essentielles, les agents conservateurs, les agents conditionneurs, les agents déodorants, les charges minérales ou les pigments.

20. Dispositif se présentant sous une forme choisie parmi un pot, un flacon-pompe, une lingette, un masque, un dispositif transdermique, un patch, un cataplasme, une compresse, un tube, un spray, ledit dispositif comprenant une composition pharmaceutique telle que définie à l'une ou quelconque des revendications 1 à 19.